Эпиталон

Эпиталон представляет собой пептид, используемый для регулирования клеточного цикла через регуляцию активности теломеразы. Последовательность аминокислот в пептиде – аланин-глутамат-аспарагин-глицин. Были проведены исследования на животных касательно воздействия эпиталона на подавление спонтанных опухолей молочной железы и спонтанного канцерогенеза. Исследования показали, что способ действия Эпиталона предполагает подавление экспрессии онкогенов и модификацию активности теломеразы.

Теломераза представляет собой специфическую РНК (рибонуклеиновая кислота)-зависимую полимеразу, которая удлиняет и поддерживает длину теломер путем добавления тандемных повторов на хромосомном конце 3. Фермент состоит из двух частей: компонента РНК, который поставляет шаблон теломер для удлинения, и каталитической субъединицы, которая обладает активностью обратной транскриптазы. Эти две части работают в тандеме, чтобы предотвратить истощение теломер, особенно в соматических клетках. Эксперименты in vitro показали, что удлинение теломер способствует неопределенной клеточной пролиферации, и что подавление активности теломеразы способствует апоптозу опухолевых клеток. Тем не менее, эти исследования также показали, что поддержание длины теломер в диапазоне 15-20 тысяч пар оснований предотвращает онкогенез. Все исследования, проведенные в отношении теломеразы, действительно показывают, что активность теломеразы ограничивается делением клеток через воздействие на стабилизацию длины теломер. Теломеры расположены на обоих концах хромосомы, и они защищают прилегающую последовательность гена от укорочения из-за повторных циклов репликации. Относительное удлинение теломер позволяет стареющим клеткам стабилизировать длину их теломер. Однако, избыточное удлинение позволит таким клеткам превысить их предел Хейфлика через уклонение от апоптоза или пост-митотической фазы; и, следовательно, такие клетки имеют потенциал стать бессмертными, и это предрасполагает их неопластическую трансформацию. Человеческие теломеры состоят из тандемных повторов нуклеотидной последовательности TTAGGG, которые образуют Т-циклическую структуру, когда связываются с теломер-связывающими белками. Структура T-цикла обеспечивает целостность теломер, защищая их от конститутивной деградации. Эти тандемные повторы действительно сокращаются как следствие повторных циклов хромосомной репликации. Такое укорочение происходит из-за неспособности ДНК-полимеразы повторно воспроизводить нуклеотиды, расположенные в области Т-цикла. Это приводит к увяданию или остановке роста. Критическое укорочение теломер индуцирует p53-опосредованную реакцию контрольной точки ДНК. Некоторые клетки действительно избегают старения, если они имеют нефункциональные p53 и/или pRb, но гибель клеток по-прежнему происходит из-за либо летальных перестроек ДНК, или из-за хромосомного слияния. Таким образом, уклонение от теломер-опосредованного старения является основным способом, который клетки используют, чтобы предотвратить преждевременное старение и апоптоз. Это происходит только тогда, когда активность теломеразы положительно регулируется. Удлинение теломеразы приводит к стабилизации генотипа, так как скорость мутации гена сохраняется в пределах нормы. Тем не менее, увеличение скорости апоптоза приводит к пропорциональному увеличению скорости клеточной регенерации, и это приводит к увеличению числа спорадических мутаций генов, таким образом, предрасполагая к про-неопластическим мутациям. Современные исследования показывают, что укорочение теломер связано с хроническими заболеваниями, такими как фиброз легких, ишемическая болезнь сердца, сахарный диабет и болезнь Альцгеймера, хотя результаты по-прежнему считаются неубедительными. Основываясь на результатах этих исследований, можно теоретически заявить, что Эпиталон может предотвратить развитие этих заболеваний.

Эффекты Эпиталона

Увеличение жизни человека через активацию теломеразы и удлинение теломер

Эпиталон является одним из немногих веществ, способных активировать фермент теломеразы (терминальной трансферазы теломера) в организме человека. Теломераза восстанавливает (удлиняет) теломеры, которые отвечают за защиту человеческой ДНК от повреждений и от рака. Лечение стареющих клеток в культуре Эпиталоном вызывает удлинение теломер до размера, сопоставимого с их длиной в ходе раннего клеточного деления. Клетки, обработанные Эпиталоном с удлиненными теломерами из 10 дополнительных отделений (44 коридора) по сравнению с контролем, продолжали делиться. Таким образом, Эпиталон продлевал жизненный цикл нормальных человеческих клеток из-за преодоления предела клеточного деления Хейфлика. ¹⁾

Эпиталон против старения

Эпиталон уменьшает возрастные изменения в иммунной и нейроэндокринной системах, снижает частоту рецидивирующих инфекций и хронических заболеваний. Долгосрочные клинические испытания показали, что у пациентов с возрастной патологией, эпиталамин устраняет дисбаланс в прооксидантной и антиоксидантных системах. ²⁾ Результаты 12-месячного лечения Эпиталоном у больных с признаками ускоренного старения показали нормализующее влияние Эпиталона на обмен веществ и состояние различных функциональных систем организма. Повышенные уровни мочевой кислоты, щелочной фосфатазы и холестерина у пожилых пациентов возвращались в норму после 10 дней лечения, и оставались стабильными в течение нескольких месяцев после.

Действие Эпиталона

Экспериментальные и клинические исследования эпиталона показали следующие фармакологические свойства эпиталамина (эпиталона):

·        Активация теломеразы (следовательно, относительное удлинение теломер)

·        Регулирует нейроэндокринную систему,

·        Повышает чувствительность гипоталамуса к эндогенным гормональным эффектам,

·        Уменьшает или подавляет пролиферативные изменения эпителия влагалища и эндометрия в ановуляторной фазе,

·        Нормализует уровни гонадотропных гормонов (ФСГ, ЛГ, пролактин).

·        Оказывает положительное влияние на периферическую гемодинамику: улучшает реологические свойства крови, снижает межсосудистое тромбообразование

·        Регулирует уровни реагентов в острой фазе воспаления (С3-компонент комплемента, пре-альбумин, С-реактивный белок, альфа-орозомукоиды)

·        Нормализует Т-клеточный иммунитет

·        Нормализует показатели водно-электролитного баланса

·        Нормализует уровни мочевой кислоты

·        Нормализует уровни холестерина

·        Омоложение / укрепление иммунной системы

·        Ингибирование спонтанного и индуцированного канцерогенеза (профилактика опухолей)

Побочные эффекты Эпиталона

Не поступало никаких сообщений о побочных эффектах Эпиталона в одном из клинических и экспериментальных исследований. Нет никаких данных о каких-либо побочных реакциях на питаламин на различных интернет-форумах, где люди сообщали о введении повторных курсов препарата каждые 10-15 дней в течение нескольких лет.